設為首頁 加入收藏 聯系我們
抗生素類藥
消化系統用藥
其他
鍝侊拷N灞曠ず
紓吉 注射用鹽酸托烷司瓊
 

藥品名稱

通用名:注射用鹽酸托烷司瓊

商品名:紓吉

英文名:Tr opisetron Hydrochloride for Injection

漢語拼音:Zhusheyong Yansuan Tuowansiqiong

    】鹽酸托烷司瓊

化學名稱:內-1H-吲哚-3羧酸-8-甲基-8-氮雜雙環[3.2.1]-3-基酯鹽酸鹽

化學結構式:

           

分子式:C17H20N2O2·HCl

分子量:320.81

  輔料為:甘露醇

    】本品為白色疏松塊狀物。

適應 癥】 預防和治療癌癥化療引起的惡心和嘔吐;用于外科手術后惡心和嘔吐。

      2mg5mg。( 按C17H20N2O2計)

用法用量】用前將本品用生理鹽水或葡萄糖溶解后使用。

預防和治療癌癥化療引起的惡心和嘔吐:

        兒童用:一般不推薦用于兒童,如病情需要必須使用時,可參照下列劑量:2歲以上兒童劑量0.1-0.2毫克/公斤,****可達5毫克/天。第1天靜脈給藥:將本品溶于100毫升的輸注液中(生理鹽水、林格氏液或5%葡萄糖液)于化療前快速靜脈滴注或緩慢靜脈推注。第2~6天可口服給藥。兒童口服給藥:本品溶解后,可取適量的鹽酸托烷司瓊溶液,用橘子汁或可樂稀釋后,在早晨起床時(至少于早餐前1小時)立即服用。

成人:成人的推薦劑量為5毫克/天,每天一次,療程為6天。第1天靜脈給藥:將本品溶于100毫升常用輸注液中(生理鹽水、林格氏液或5%葡萄糖液)在化療前快速靜脈滴注或緩慢靜脈推注。第2~6天可改為口服給藥。于早晨起床時用生理鹽水或葡萄糖溶解后(至少早餐前1小時)用水送服。

治療手術后的惡心和嘔吐:

兒童本品的推薦劑量為0.1毫克/公斤體重,靜脈輸注(溶于生理鹽水、林格氏液、5%葡萄糖溶液或果糖溶液等)或緩慢靜脈注射(30秒以上)。

****推薦劑量為2毫克,靜脈輸注(溶于生理鹽水、林格氏液、5%葡萄糖溶液或果糖溶液等)或緩慢靜脈注射(30秒以上)。

特殊使用:單用本品療效不佳時,不增加藥物劑量而同時合用地塞米松可提高止吐療效。

代謝不良者應用:在為期6天的應用中,無需減少劑量。

肝或腎功能不全患者的應用:在急**肝炎或脂肪肝患者中,鹽酸托烷司瓊的藥代動力學無改變。但是,肝硬化或腎功能不全患者的血漿藥物濃度則較正常的健康志愿者高約50%,然而,如果采用5毫克/天共6天的給藥方案,則不必減量。

在任何化療周期中,鹽酸托烷司瓊**多應用6天。

不良反應

    鹽酸托烷司瓊通常耐受性良好,推薦劑量下的不良反應為一過性。**常報道的不良反應為5毫克應用引起的便秘(11%),這些不良反應在慢性代謝者中比正常代謝者中更為常見。其他常見的不良反應有頭痛、頭昏、眩暈、疲勞和胃腸功能紊亂如腹痛和腹瀉等。也有虛脫、暈厥和心跳停止的個案報道,但尚不能確定與鹽酸托烷司瓊的因果關系。也有以下一種或多種1型變態反應的個案報道:面部潮紅和/或全身瘋疹、胸部壓迫感、呼吸困難、急性支氣管痙攣和低血壓。

   

    對鹽酸托烷司瓊有過敏者禁用。

注意事項

    1.高血壓未控制的患者,用藥后可能引起血壓進一步升高,故高血壓患者應慎用,其用量不宜超過10毫克/天。

2.鹽酸托烷司瓊常見不良反應是頭暈和疲勞,患者服藥后在駕車或操縱機械者應慎用。

3.肝腎功能障礙者使用本品半衰期延長,但這種變化在每天5mg,連續用藥6天的治療中不會發生藥物蓄積,因此不必調整用藥劑量。

孕婦及哺乳期婦女用藥 

孕婦禁用。鹽酸托烷司瓊是否泌入人乳尚未證實,故用藥患者不應授乳。

兒童用藥 

一般不推薦使用,如病情需要必須使用時,其劑量參見【用法用量】。尚無2歲以下兒童的用藥經驗。

老年患者用藥 

老年人應用無需調整劑量。

藥物相互作用

 1.鹽酸托烷司瓊與利福平或其他肝酶誘導藥物(如苯巴比妥)同時使用,則可導致鹽酸托烷司瓊的血漿濃度降低,因此代謝正常者需增加劑量(代謝不良者不需增加)。

2.細胞色素P450酶抑制劑如西米替丁對鹽酸托烷司瓊的血漿濃度的影響,在正常使用的情況下無需調整劑量。

3.接受靜脈高劑量(80mg)鹽酸托烷司瓊注射液的患者中觀察到臨床無意義的 QTc延長,因此當與其他可能會導致QTc延長的藥物合用時應非常注意。

4.有心率或傳導異常疾病的患者以及同時服用抗心律失常藥物或β受體阻滯劑的患者應用鹽酸托烷司瓊注射液應謹慎。

藥物過量 

 癥狀:多次大劑量使用時可有幻視。高血壓患者的血壓可升高。

處理:對癥治療,應對患者的重要生命體征做嚴密觀察。

藥理毒理

藥理作用

本品是一種外周神經原及中樞神經系統5-羥色胺35-HT3)受體的強效、高選擇性的競爭拮抗劑。某些物質包括一些化療藥可激發內臟粘膜的類嗜鉻細胞釋放出5-羥色胺,從而誘發伴惡心的嘔吐反射。本品主要通過選擇性地阻斷外周神經原的突觸前5-HT3受體而抑制嘔吐反射,另外,其止吐作用也可能與其通過對中樞5-HT3受體的直接阻斷而抑制**后區的迷走神經的刺激作用有關。

毒理研究

遺傳毒性:文獻報道鹽酸托烷司瓊對小鼠骨髓微核無明顯影響,體外高濃度也未見染色體畸變和致突變作用。

生殖毒性:動物生殖毒性試驗提示本品有潛在胚胎毒性。尚不清楚本品是否可進入乳汁,因此哺乳期婦女不應使用本品。

藥代動力學

    健康志愿者靜脈注射鹽酸托烷司瓊,消除半衰期(t1/2β)約為7.330.3小時,表觀分布容積(V)約為400-600升,蛋白結合率為5971%。

    托烷司瓊的代謝與司巴丁/多聚異喹胍相關(細胞色素P450 2D6),高加索人種中約8%人缺乏這種酶。

托烷司瓊的代謝主要是吲哚環上567位的羥化,再進一步形成葡萄糖醛酸和硫酸的結合產物,**后經尿或膽汁排出(代謝物經尿和糞排出比例為51)。代謝物對5-HT3受體的作用極弱,故不呈現藥理作用。代謝正常者的消除半衰期(β相)約710小時,在代謝不良者中,該值可能延長至45小時。本品的總體清除率約為1/分鐘,其中經腎清除的約為10%。在代謝不良的患者中,盡管經腎清除的比例不變,但總體清除率卻降為0.10.2/分鐘。這種降低可導致消除半衰期延長約45倍、AUC值提高57倍,而Cmax和分布容積與正常代謝者無顯著性差別,在代謝不良者中,經尿液排出的藥物原型比例較代謝正常者大。

    在劑量超過10毫克、每天二次的多天用藥期間,參與本品代謝的肝酶系統的代謝能力可達飽和,并可造成本品血藥濃度的劑量依賴性增高。然而,即使在代謝不良者中,這類劑量所產生的血藥濃度仍屬可較好耐受的水平。因此,如果采用5毫克/天、共六天的給藥方案,不必擔心藥物的蓄積作用。

      密封,在陰涼干燥處(不超過20℃)保存。

    】低硼硅玻璃管制注射劑瓶。2mg:1/盒,10小盒/中盒5mg: 6瓶/盒

有效期】暫定24個月

批準文號】國藥準字H20060646;國藥準字H20050971

生產企業

    企業名稱:哈爾濱三聯藥業有限公司

        址:哈爾濱市利民經濟開發區北京路

郵政編碼:150525

電話號碼:0451-57355668

傳真號碼:0451-57354698

(準確信息以說明書為準)

  版權所有:哈爾濱科瑞德醫藥有限公司 技術支持:資海網絡
電話:0451-87527288 傳真:0451-82564688 地址:哈爾濱市南崗區沿河路6號
 
排列五走势图带连线图 ag街头烈战开奖视频 球探比分直播 007足球即时比分 28竞猜刷钱 街头烈战AG现金游戏 捕鱼达人官方版正式版 陕西快乐10分 局王七星彩 黑龙江福彩p62开奖178期 北京pk10怎么看中奖 北京pk全天计划网 吉林麻将微乐棋牌玩法 北京时时彩 重庆时时采彩走势图 新昆山麻将翘百搭 天下手游贫民赚钱